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Síntese e atividade antitripanossoma: Em busca de novos candidatos a fármacos para doença de chagas

 

A doença de Chagas ou tripanossomíase americana é considerada um problema de saúde pública no brasil e em toda a américa latina. Segundo a Organização mundial da saúde (OMS), estima-se que existem cerca de 6 a 7 milhões de pessoas infectadas mundialmente. Apesar do grande número de infectados, é uma doença considerada negligenciada. Isso pois existe um baixo interesse da indústria farmacêutica para investir na descoberta de novos tratamentos mais eficazes e com menos efeitos adversos.  

A doença é causada pelo protozoário Trypanosoma cruzi e é transmitida através do contato com as fezes do inseto triatomíneo, conhecido popularmente como barbeiro, durante a picada do mesmo. A infecção pelo protozoário também pode ocorrer de forma oral pelo consumo de alimentos contaminados por fezes de triatomíneos infectados, através da transfusão sanguínea, transplante de órgãos e a transmissão vertical, que é a passagem da infecção da mãe para o bebê.

Atualmente, o tratamento da doença de chagas está restrito a apenas dois fármacos, o nifurtimox e o benznidazol que é o tratamento de primeira escolha no brasil. Considerando os problemas relacionados ao tratamento com esses fármacos, como o desenvolvimento de resistência do parasito e os diversos efeitos colaterais como toxicidade renal e hepática, é necessário o desenvolvimento de novos candidatos a fármacos para esta doença que tem grande impacto em nosso país.

Diante desse cenário, nossa pesquisa tem como objetivo a busca por novos compostos capazes de tratar a doença de chagas. Para isso, utilizamos ferramentas da química medicinal para planejar e sintetizar moléculas inéditas, inspiradas na estrutura molecular do fármaco benznidazol.

Sendo assim, foram sintetizados dezessete compostos com estruturas baseadas na molécula do benznidazol e esses compostos serão enviados ao laboratório de Parasitologia da Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto para avaliação da atividade biológica. Lá as moléculas sintetizadas serão testadas em experimentos in vitro para avaliar sua atividade contra o parasita T. cruzi. Também será realizado o teste de citotoxicidade a fim de verificar se os compostos são seguros e não causam danos ou lesões às células humanas.

Os resultados dos experimentos de atividade antitripanossoma e citotoxicidade trarão novas perspectivas para o nosso, assim como outros, grupos de pesquisa e nos darão importantes informações acerca da relação entre a estrutura molecular do composto e sua atividade contra o parasita. Assim, auxiliando a orientar o planejamento de novos candidatos a fármacos para o tratamento da doença de Chagas.


Referências:

WHO. World Health Organization (WHO). Chagas disease. Disponível em: <https://www.who.int/health-topics/chagas-disease#tab=tab_1>. Acesso em 20/05/22.

DE SOUSA LIMA, Ronildo. Doença de Chagas: uma atualização bibliográfica. RBAC, v. 51, n. 2, p. 103-06, 2019.

FERREIRA, E. I. Planejamento de fármacos na área de doença de chagas: avanços e desafios. Revista Virtual de Química, v. 4, n. 3, p. 225-246, 2012.

                

                                                                                                            Larissa Bianca Amorim

 


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